藥物的代謝動力學(xué)(drug metabolism and pharmacokinetics,DMPK) 是研究生物機(jī)體對藥物處置過程的科學(xué),應(yīng)用數(shù)學(xué)模型和動力學(xué)原理,研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄(ADME)過程,進(jìn)而將藥物在血液循環(huán)和靶器官的暴露水平與臨床表現(xiàn)(藥效和毒副作用)相關(guān)聯(lián)。DMPK在藥物研發(fā)過程中新化合物發(fā)現(xiàn),先導(dǎo)化合物優(yōu)化,候選化合物篩選,劑型改進(jìn),臨床實(shí)驗(yàn)等方面具有重要的指導(dǎo)意義。藥物代謝動力學(xué)貫穿藥物發(fā)現(xiàn)、研究、開發(fā)和臨床應(yīng)用全過程。藥物的代謝研究通??疾焖幬锓肿优c血漿蛋白、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白、代謝酶的相互間親和力及作用強(qiáng)度,以及藥物在體內(nèi)的處置過程及其代謝規(guī)律, 為藥物的篩選及研發(fā)提供參考和依據(jù)。
在現(xiàn)代藥物代謝及藥代動力學(xué)研究領(lǐng)域,具有多反應(yīng)監(jiān)測模式的串聯(lián)質(zhì)譜是*的分析工具。藥物經(jīng)過體內(nèi)吸收或體外代謝后成分變得復(fù)雜,通常血藥濃度和代謝產(chǎn)物含量較低,給定量分析帶來了一定的困難。隨著現(xiàn)代質(zhì)譜的不斷發(fā)展,串聯(lián)質(zhì)譜LC-MS/MS逐漸發(fā)展到具有超高通量、超高靈敏度、超快檢測速度,超低檢測限,選擇性強(qiáng)等優(yōu)勢,不僅可以將代謝物從復(fù)雜體系中分離出來,同時(shí)還能避免血、尿等基質(zhì)的干擾,實(shí)現(xiàn)微量藥物的準(zhǔn)確定量分析。
島津公司作為儀器廠商,一直秉承”為了人類和地球的健康”為理念,先后推出多款串聯(lián)質(zhì)譜為醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域提供*性能的分析儀器。LC-MS/MS 在藥物代謝和動力學(xué)研究中發(fā)揮重要作用,島津時(shí)時(shí)根據(jù)國家法規(guī)的變化,提供極為專業(yè)的解決方案。目前有許多單位和客戶通過使用島津串聯(lián)質(zhì)譜系列產(chǎn)品,開展多種化合物的藥物代謝及藥代動力學(xué)性質(zhì)的課題研究。本文收錄了多家單位基于島津串聯(lián)質(zhì)譜開展的關(guān)于藥代動力學(xué)研究領(lǐng)域發(fā)表的文章,共24篇,通過整理希望能為相關(guān)科研工作人員提供一定的參考。
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